Description du produit .cp_wz table {border-top : 1px solide #ccc;border-left:1px solide #ccc ; } .cp_wz table td{border-right : 1px solide #ccc ; border-bottom : 1px solide #ccc ; remplissage : 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right : 1px solid #ccc;border-bottom : 1px solid #ccc ; rembourrage : 5px 0px 0px 5px ;}
Poids moléculaire :
388,55 La galétérone est un inhibiteur sélectif du CYP17 et un antagoniste des récepteurs androgènes (AR) avec une CI50 de 300 nM et 384 nM, respectivement, et est un puissant inhibiteur de la croissance tumorale de la prostate humaine . Phase 2.
Activité biologique La galétérone est efficace pour empêcher la liaison du [3H]-R1881 au mutant LNCaP AR (T877A) avec une CI50 de 845 nM. La galétérone inhibe la prolifération induite par la DHT des cellules LNCaP et LAPC4 de manière dose-dépendante avec une CI50 de 6 M et 3,2 M, respectivement. La galétérone inhibe également la liaison du [3H]-R1881 à l'AR mutant T575A dans les cellules PC3 avec une CI50 de 454 nM. La galétérone inhibe puissamment la prolifération des cellules LNCaP et LAPC4 en l'absence de stimulation DHT avec une CI50 de 2,6 M et 4 M, respectivement. De plus, le traitement à la galeterone augmente le taux de dégradation de l'AR de manière dose-dépendante. La galétérone inhibe puissamment la croissance des lignées cellulaires indépendantes des androgènes PC-3 et DU-145 de manière dose-dépendante avec un GI50 de 7,82 M et 7,55 M, respectivement. La galeterone induit la réponse au stress du réticulum endoplasmique entraînant une régulation négative de l'expression de la protéine cycline D1 et de l'ARNm de la cycline E2. La galeterone inhibe efficacement la prolifération des lignées cellulaires HP-LNCaP et C4-2B avec une CI50 de 2,9 M et 9,7 M, respectivement. Le traitement à la galétérone à 1 M inhibe efficacement l'activation des récepteurs aux androgènes dans les cellules LNCaP (50 %) et les cellules HP-LNCaP (70 %). La galétérone diminue l'activation du récepteur des androgènes dans les cellules LNCaP et les cellules HP-LNCaP avec une CI50 de 1 M et 411 nM, respectivement, et régule à la baisse l'expression de la protéine du récepteur des androgènes de 50 % après 24 heures de traitement. La galeterone réduit l'expression de la protéine AR et de l'ARNm, antagonise l'activation du promoteur AR-dépendant induite par les androgènes et réduit considérablement les niveaux de phospho-4EBP1. L'administration de galeterone à 50 mg/kg deux fois par jour est très efficace pour inhiber la croissance de la xénogreffe de tumeur de prostate humaine LAPC4 androgéno-dépendante, avec une réduction de 93,8% du volume tumoral final moyen par rapport aux témoins, et elle est également significativement plus efficace que castration. Le traitement de Galeterone (0,13 mM/kg deux fois par jour) ou de Galeterone (0,13 mmol/kg deux fois par jour) plus la castration induit une régression des xénogreffes tumorales LAPC4 chez les souris SCID de 26,55 % et 60,67 %, respectivement. Les traitements avec Galeterone ou Galeterone plus castration provoquent une réduction marquée de la protéine AR de 10 et 5 fois, respectivement.

Groupes de Produits : Endocrinologie & Hormones > Inhibiteur des récepteurs aux androgènes